Farmacocinética: A dosis altas (1.050 mg de salicilato de bismuto, la concentración pico de salicilato en plasma (40.1mg/mL) se alcanza en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato absorbido es excretado por la orina en 95%. El subsalicilato en el estómago reacciona con el ácido clorhídrico para producir oxicloruro de bismuto y ácido salicílico. Algo del subsalicilato de bismuto pasa al intestino delgado y sigue liberando salicilato debido a la reacción con los aniones presentes en el duodeno (bicarbonato, fosfato y cloruro) El salicilato liberado es absorbido en el intestino delgado y el oxicloruro de bismuto se transforma en subcarbonato de bismuto al reaccionar con los iones de bicarbonato. Finalmente, el subsalicilato de bismuto, el oxicloruro de bismuto, subcarbonato de bismuto y fosfato de bismuto reaccionan con sulfuro de hidrogeno, producido por bacterias anaerobias en el colon, convirtiéndose en sulfito de bismuto, el cual es un componente insoluble de color negro, responsable del oscurecimiento de las heces.

Farmacodinamia: El subsalicilato de bismuto es un componente altamente insoluble de bismuto trivalente y acido salicílico. La porción de salicilato es absorbida rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. El ácido salicílico que se produce de las relaciones del subsalicilato de bismuto inhibe la síntesis de prostaglandinas responsable de la inflamación intestinal y de la hipermotilidad del mismo. El salicilato puede tener también acciones antisecretoras y estimular la absorción de líquidos y electrolitos a través de la pared intestinal. El bismuto por su parte se absorbe en forma mínima en el tracto gastrointestinal. Más del 99% del bismuto suministrado por vía oral se excreta por las heces fecales.