Los compuestos derivados del amonio cuaternario han sido ampliamente utilizados en gastroenterología para el tratamiento del Síndrome de Intestino Irritable (S.I.I.) y demás trastornos funcionales de la motilidad intestinal asociados a dolor abdominal, debido principalmente a su acción espasmolítica. A pesar de que particularmente en esta clase terapéutica se encuentra una gran cantidad de compuestos, solamente unos pocos de ellos tienen una verdadera utilidad terapéutica para el manejo efectivo del Síndrome de Intestino Irritable (S.I.I.).

La idea lógica de convertir un medicamento espasmolítico convencional con efecto antimuscarínico (e.g. n-butil-escopolamina, n-butil-hioscina, etc.), que habitualmente posee múltiples efectos sistémicos indeseables (i.e. midriasis, sequedad de boca, disminución del tono vesical, etc.), en una sal estructuralmente más compleja derivada del amonio cuaternario, radica principalmente en contar con una molécula de acción tópica, prácticamente libre de efectos sistémicos indeseables debido a su baja biodisponibilidad y gran afinidad selectiva a los canales de calcio tipo “L” de la musculatura lisa del intestino.

El bromuro de pinaverio (C26H41Br2NO4) es un derivado del amonio cuaternario, el cual se encuentra asociado a un anillo aromático. El grupo tetraalquilamonio se encuentra unido a un grupo morfolinio. El bromuro de pinaverio se diferencia del grupo de medicamentos calcio-antagonistas considerados como convencionales, tales como las dihidropiridinas, fenilalquilaminas o las benzotiacepinas, debido a su alta afinidad selectiva sobre los canales de calcio de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal.

La acción tópica o local del bromuro de pinaverio aunado a la afinidad selectiva que este compuesto tiene hacia los canales de calcio lentos tipo “L” voltaje dependientes, le confiere a la molécula una eficaz actividad espasmolítica y normoreguladora del tránsito intestinal, lo que se traduce en un adecuado alivio del dolor abdominal y/o malestar, así como la capacidad para controlar los trastornos del hábito intestinal que habitualmente se presentan en los trastornos funcionales asociados a dolor, especialmente en el Síndrome de Intestino Irritable (S.I.I.), con un excelente perfil de seguridad.

La Simeticona (Dimeticona o dimetilpolisiloxano [-(CH3)2SiO-]n), es una mezcla líquida de polímeros lineales de siloxanos completamente metilados, cuyos extremos finalizan con grupos terminales trimetilsiloxi. La particular estructura química de este silicón inerte le confiere propiedades antiespumosas y repelentes al agua, lo cual provoca a su vez una disminución de la tensión superficial de las burbujas mucogaseosas, causando su coalescencia y por lo tanto su desintegración. En diversos estudios de farmacocinética y farmacodinamia realizados en varios modelos animales y en seres humanos, se ha demostrado que debido al grado de polimerización, la molécula de dimeticona no se absorbe a lo largo del tracto digestivo después de su administración oral. Los estudios de toxicidad aguda oral, inhalada o de contacto dermatológico en el ser humano, han sido negativos.

Las propiedades carminativas y antiflatulentas de la dimeticona, permiten la adecuada eliminación de burbujas de gas, del tracto gastrointestinal aliviando de esta manera la distensión abdominal generalmente asociada a los trastornos funcionales digestivos. Es plenamente conocido que los síntomas relacionados con gas intestinal, presente en un 49% a 76% de los pacientes con Síndrome de Intestino Irritable (S.I.I.), se deben generalmente a dos motivos principales: por un aumento en la producción de gas con mecanismos de eliminación preservados (i.e. aerofagia, meteorismo y flatulencias), y por una producción de gas normal, pero con mecanismos de eliminación alterados (i.e. distensión abdominal postprandial).