Brocina

Farmacodinámicas: Las Tabletas de Butilbromuro de Hioscina BP 10 mg ejercen una acción espasmolítica sobre los músculos lisos de los tractos gastrointestinales, biliares y genitourinarios. Al ser un derivado de amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina no entra al sistema nervioso. Por lo tanto, no hay efectos secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso. La acción anticolinérgica periférica es el resultado de una acción de bloqueo ganglionar dentro de las paredes viscerales, así como también una actividad antimuscarínica.

Farmacocinética: Al ser un compuesto de amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina es altamente polar y, por lo tanto, se absorbe parcialmente tras su administración por la vía oral (8%) o rectal (3%). Luego de la administración por vía oral de dosis únicas de butilbromuro de hioscina en un rango entre 20 a 40 mg, se encontraron picos principales de concentración de plasma entre 0,11 ng/mL y 2,04 ng/nL aproximadamente a las 2 horas. En el mismo rango de dosis, el promedio observado de los valores de AUC0-tz (área bajo la curva de concentración-tiempo) varió de 0,37 a 10,7 ng h/mL. Las biodisponibilidades promedio absolutas de diferentes formas de dosis, por ejemplo, tabletas recubiertas, supositorios y soluciones orales, con 100 mg de butilbromuro de hioscina fueron menos de 1% cada una.

Debido a un metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad absoluta tras administración oral ronda apenas el 0,3 - 0,8%.

Distribución

Debido a su alta afinidad para receptores muscarínicos y receptores nicotínicos, el butilbromuro de hioscina se distribuye principalmente en las células de los músculos del área abdominal y del área pélvica, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. El enlace de proteína plasmática (albúmina) de butilbromuro de hioscina es aproximadamente 4,4%. Los estudios en animales demuestran que el butilbromuro de hidroscina no traspasa la barrera hematoencefálica; sin embargo, no hay datos clínicos disponibles para este efecto. Se ha observado que el butilbromuro de hioscina (1mM) interactúa con el trasporte de colina (1,4 nM) en células epiteliales de placenta humana in vitro.

Tras la administración oral e intravenosa, el butilbromuro de hioscina se concentra en el tejido del tracto gastrointestinal, en el hígado y en los riñones. A pesar de los extremadamente bajos niveles de sangre medibles en corto tiempo, el butilbromuro de hioscina se mantiene disponible en el lugar de la acción debido a su alta afinidad tisular. Una autorradiografía confirma que el butilbromuro de hioscina no traspasa la barrera hematoencefálica. El butilbromuro de hioscina contiene una baja unión a proteína plasmática.

Metabolismo:

La principal ruta metabólica es la ruptura hidrolítica del enlace de éster. La eliminación promedio total luego de la administración intravenosa es aproximadamente de 1,2 L/min, y casi la mitad se elimina por vía renal.

Eliminación:

Cuando el butilbromuro de hioscina se administra por vía oral, se excreta a través de las heces y la orina. Los estudios en hombres demuestran que de 2 a 5% de la dosis radioactiva se elimina por la vía renal luego de su administración oral, y de 0,7 a 1,6% luego de la administración rectal. Aproximadamente el 90% de la radioactividad recuperada se puede encontrar en las heces luego de la administración oral. La excreta urinaria de butilbromuro de hioscina es menos del 0,1% de la dosis. Las eliminaciones promedio aparentes luego de dosis orales de 100 a 400 mg varían de 881 a 1420 L/min, en donde los volúmenes correspondientes de distribución para el mismo rango varían de 6,13 a 11,3x 105L, probablemente debido a una disponibilidad sistémica muy baja.

Los metabolitos excretados vía renal se unen de manera deficiente a los receptores muscarínicos y, por lo tanto, se considera que no contribuyen al efecto del butilbromuro de hioscina.